癌症(惡性腫瘤)，多年來高居國人十大死亡原因之首，它同時亦是全球人類的頭號殺手。科學家們為了讓治療癌症的結果更理想，都希望研究出一種更佳的癌症治療方式，可以做到只針對特定的腫瘤細胞進行攻擊，而不會對人體其他的正常組織造作重大的傷害，而標靶治療(Target therapy)的藥物，就是在這種「針對性」的理念下被研發出來。以簡單的比喻來說，標靶治療(Target therapy)的藥物好比是一顆「導彈」，針對敵方的陣營來攻擊而不會對周邊的平民百姓造成重大的傷害，這樣專一性的治療方式，跟傳統的癌症治療來比較，在某些情況下，不但在治療效果上會相對的提升，而且副作用的影響亦相對降低，故整個癌症治療過程的品質也相對的提高。

標靶治療所用的藥物，是以細胞癌化過程中有關的分子酵素或者是癌細胞上一些特殊結構為攻擊標的，進一步抑制癌細胞的生長，而因為癌細胞中有相當多這些分子酵素存在，所以受到影響的層面亦較大，故其專一性會比傳統的化學治療方式為高，然而這並不是完全不會影響到正常細胞。標靶治療的藥物，依其作用標的可大致上分為三大類，分別是作用在抑制腫瘤血管新生、作用在癌細胞訊息傳遞的路徑及作用在癌細胞表面抗原。

有些時候，癌症患者會對標靶治療存有一些迷思，誤認為標靶治療的效果一定會比較好；然而事實並不一定是如此，因為標靶治療並不是對每一位癌症患者都適用，其主要原因是標靶治療如果用在沒有基因反應的病患上，效果並不是很理想，因此在進行標靶治療前，必需先經過一定的程序，確定有基因反應，才可以把標靶治療納入治療方式的選項之一。最佳的處理方式，是先跟主治醫師詳細討論，依據自已的狀況，選擇最適合的癌症治療方式來進行治療，才會得到最大的受益。