Anitcoagulants 

Heparin (aPTT/intrinsic)

Thrombin可促使fibrinogen→fibrin而antithrombin III(thrombin inhibitor)可與thrombin以1:1的比率形成antithrombin/thrombin complex去抑制thrombin

而Heparin可增加此complex形成速率達1000X,因此幾乎造成thrombin立馬被inactivation

Heparin-antithrombin III complex也能抑制Xa以及VII, IX, XI等凝血因子

而LMWH-antithrombin complex只能抑制factor Xa,不會↑aPTT所以無需監測

Heparin是一種酸性的glycosaminoglycan

Heparin的duration約4-6hours

Heparin的副作用為anaphylaxis及thrombocytopenia(HIT)

Warfarin (PT/extrinsic)

肝臟製造具活性的factor2, 7, 9, 10需倚賴Vitamin K的γ-carboxylation

Warfarin因結構與Vitamin K相似會干擾其再生成而抑制Vitamin K的作用

口服後要2-3天才會達到最大的藥效,因為warfarin誘發的inactive factor 2, 7, 9, 10需要時間取代正常的凝血因子

Warfarin具有長half-life~40 hours, 因此停藥後需要大約5天PT才會恢復正常

Warfarin會被liver代謝成無活性的7-hydroxyHeparin:

↑hepatic microsomal enzymes合成的藥物, e.g barbiturates, carbamazepine(Tegretol®)會↓Warfarin的抗凝血作用

↓hepatic microsomal enzymes合成的藥物, e.g cimetidine, metronidazole則會↑Warfarin的抗凝血作用

可以靜脈注射Vitamin K1 (Phylloquinone)[慢]或輸FFP[快]以逆轉Warfarin的作用

Antiplatelets

Aspirin

Irreversible抑制COX的作用而防止TXA2的形成

Clopidogrel

Selective且irreversible的抑制adenosine diphosphate(ADP) receptor進而減少platelet表面GPIIb/IIIa的表現,減少與fibrinogen結合,抑制血小板凝集