消化性潰瘍藥 - Esomerprazole (Nexium)

忘記用藥
    如果忘記服藥，應該在記得時，立即服用，但是，如果距離下次服藥的時間太近，就應該捨棄所遺忘的藥物，恢復到下次正常服藥的時間，千萬不可一次服用雙倍的劑量。

商品名 (台灣健保藥品) - Nexium 耐適恩錠 商品名 (台灣健保藥品) - Nexium 耐適恩

藥理作用 
      Esomeprazole為omeprazole之S型光學異構物，經由作用於專一目標之作用機轉，降低胃酸分泌。其為胃壁細胞內酸幫浦之專一性抑制劑。Omeprazole的R及S型光學異構物二者有相似的藥效活性。
作用部位及機轉:
      Esomeprazole為一弱鹼，會在胃壁細胞內分泌小管之高度酸性環境下集中，並轉化成活性型，其可抑制酸幫浦：H+-K+-ATP酵素，因此對基礎胃酸分泌及因刺激產生之胃酸分泌，均有抑制效果。 
適應症 
      耐適恩注射劑用於不適合使用口服治療時之替代治療:
-胃食道逆流性疾病，於食道炎及/或有嚴重逆流症狀病患
-NSAID治療相關之胃潰瘍的治療於治療性內視鏡處置急性出血性胃潰瘍或十二指腸潰瘍之後預防再出血。 
用法用量 
不能經口投藥時的抗胃酸分泌治療:
      對於不能接受口服藥的患者，可注射20-40 mg每天一次加以治療。對於逆流性食道炎的患者，應該用40 mg每天一次加以治療。針對逆流性疾病之症狀治療則以20 mg每天一次加以治療。 NSAID治療相關之胃潰瘍的治療：一般劑量為20 mg每天1次。通常靜脈注射治療期很短，應該儘速改為口服治療。
      預防胃潰瘍與十二指腸潰瘍再出血用治療性內視鏡處置急性出血性胃潰瘍或十二指腸潰瘍之後，應以快速靜脈輸注的方式給予80 mg，輸注時間30 分鐘，隨後以8 mg/小時的速率連續靜脈點滴輸注3 天（72 小時）。非經腸治療期之後應接續口服胃酸抑制治療。
藥動力學 
分佈:
      健康受試者在穩定狀態下的擬似分佈體積大約為0.22 L/Kg，esomeprazole的血漿蛋白結合率為97%。
代謝及排除:
      Esomeprazole完全由細胞色素P450系統(CYP)代謝。Esomeprazole主要由多形性之CYP2C19代謝，負責形成esomeprazole之羥基代謝物及去甲基代謝物。
Esomeprazole之主要代謝物對胃酸分泌並無影響。esomeprazole口服劑量中，有80%以其代謝物型式由尿中排除，其餘則由糞便排除。只有低於1%之原型藥可在尿液中發現。
副作用 
      頭痛、腹痛、便祕、腹瀉、腹脹、噁心/嘔吐。 
交互作用 
Esomeprazole對其他藥物之藥動學影響：
      吸收會受胃液pH值影響的藥品以esomeprazole治療時，因胃中酸度會降低，故如果藥物吸收之機轉會受胃酸強度影響時，可能會使藥物之吸收增加或減少。與使用其他胃酸分泌抑制劑或制酸劑相同，在esomeprazole治療期間，ketoconazole及itraconazole的吸收會減少。
其他藥物對esomeprazole藥動學之影響 Esomeprazole由CYP2C19及CYP3A4所代謝。Esomeprazole與CYP3A4抑制劑clarithromycin (500 mg b.i.d.) 併服時，會使esomeprazole之暴露量(AUC)增加一倍；Esomeprazole與同時是CYP2C19抑制劑又是CYP3A4抑制劑的藥品併服時，可能會使esomeprazole之暴露量增加一倍以上。CYP2C19及CYP3A4抑制劑voriconazole會使omeprazole AUCt 增加280%。在以上二種情況下通常無須調整esomeprazole之劑量。然而，對於肝功能嚴重不良的患者以及有長期治療需求時，應該考慮調整劑量。 
禁忌 
1. 已知對其活性成分esomeprazole、其他benzimidazole 取代物或藥品中賦形劑有過敏反應之患者。
2. Esomeprazole 像其他PPIs 一樣，不可與atazanavir 併用。 
給付規定 
7.1消化性潰瘍用藥：
1.藥品種類：
(1)制酸懸浮劑：
各廠牌瓶裝、袋裝制酸懸浮劑及袋裝顆粒制酸劑。
(2)乙型組織胺受體阻斷劑：
各廠牌乙型組織胺受體阻斷劑之口服製劑與針劑。
(3)氫離子幫浦阻斷劑：
各廠牌氫離子幫浦阻斷劑。
(4)細胞保護劑：如gefarnate、cetraxate、carbenoxolone等。
(5)其他消化性潰瘍用藥：
dibismuth trioxide, sucralfate, pirenzepine HCl, Gaspin, Caved-S, misoprostol, proglumide及其他未列入之同類藥品，價格與其相當者比照辦理。
2.使用規定：
(1) 使用於治療活動性(active)或癒合中(healing)之消化性潰瘍及逆流性食道炎。(92/10/1)
(2) 瘢痕期（scar stage）之消化性潰瘍復發預防，其劑量依照醫理減量使用。
(3) 消化性潰瘍及逆流性食道炎符合洛杉磯食道炎分級表（The Los Angeles Classification of Esophagitis※備註）Grade A或Grade B者，欲使用消化性潰瘍用藥，其使用期間以四個月為限，申報費用時需檢附四個月內有效之上消化道內視鏡檢查或上消化道Ｘ光攝影報告，其針劑限使用於消化道出血不能口服之病人急性期替代療法。(92/10/1)
(4)經上消化道內視鏡檢查，診斷為重度逆流性食道炎，且符合洛杉磯食道炎分級表（The Los Angeles Classification of Esophagitis※備註）Grade C或Grade D者，得經消化系專科醫師之確認後可長期使用消化性潰瘍用藥一年。另外，下列病患得比照辦理：(92/10/1)
Ⅰ胃切除手術縫接處產生之潰瘍。
Ⅱ經消化系專科醫師重覆多次（三次以上）上消化道內視鏡檢查確認屬難治癒性之潰瘍。經診斷確定為Zollinger-Ellision症候群之病患，得長期使用氫離子幫浦阻斷劑而不受一年之限制。
(5)需使用NSAIDs而曾經上消化道內視鏡或Ｘ光攝影證實有過潰瘍，得於使用NSAIDs期間內，經消化系專科醫師之確認後可使用消化性潰瘍用藥。(92/10/1)
(6)對於症狀擬似逆流性食道炎之患者，但其上消化道內視鏡檢查無異常，若欲使用消化性潰瘍用藥，則需檢附其他相關檢查（如24小時pH監測）的結果。(92/10/1)
(7)消化性潰瘍穿孔病人經手術證實者，且所施手術僅為單純縫合，未作胃酸抑制相關手術者，可檢附手術記錄或病理檢驗報告，申請使用消化性潰瘍用藥，但以四個月內為限，如需繼續使用，仍請檢附胃鏡檢查或上腸胃道Ｘ光檢查四個月內有效報告影本。(92/10/1)
(8)嚴重外傷、大手術、腦手術、嚴重燙傷、休克、嚴重胰臟炎及急性腦中風者為預防壓力性潰瘍，得使用消化性潰瘍藥品。此類藥物之針劑限使用於不能口服之前述病患短期替代療法。
(9)消化性潰瘍病患得進行初次幽門螺旋桿菌消除治療，使用時需檢附上消化道內視鏡檢查或上消化道Ｘ光攝影報告並註明初次治療。(92/10/1)
(10)幽門螺旋桿菌之消除治療療程以二週為原則，特殊病例需延長治療或再次治療，需檢附相關檢驗報告說明理由。
(11)下列病患若因長期服用NSAIDs而需使用前列腺素劑(如misoprostol)，得免附胃鏡報告，惟需事前報准後使用：(99/7/1)
Ⅰ紅斑性狼瘡。
Ⅱ五十歲以上罹患類風濕性關節炎或僵直性脊椎炎之病患。
備註：
1.醫療院所使用單價新台幣四元(含)以下之消化性潰瘍用藥時，得由醫師視病情決定是否需要上消化道內視鏡檢查。(92/10/1)
 
注意事項 
當任何警示性症狀出現時(例如體重無故地顯著減輕、反覆嘔吐、吞嚥困難、吐血或黑糞)，以及當懷疑或已存在胃潰瘍時，應先排除惡性腫瘤的可能性，因以Nexium 治療會減輕其症狀，而延誤其診斷。 
過量處理 
至目前為止，尚無故意服用本藥過量之經驗。與280 mg之口服劑量有關的症狀為胃腸症狀與無力。單一劑量口服esomeprazole 80 mg及靜脈注射308 mg 靜脈注射24小時並未發生任何狀況。目前並無特定之拮抗劑。Esomeprazole與血漿蛋白廣泛地結合，因此以血液透析亦不易迅速排除。如果發生服藥過量，應採取症狀療法及一般支持性療法。 
藥品保存方式 
為了避光，請存於原包裝內。若拆除外盒後，小藥瓶暴露在一般室內光線下最多可儲存24小時。儲存勿超過25℃。 


藥理作用

Esomeprazole為omeprazole之S型光學異構物，經由作用於專一目標之作用機轉，降低胃酸分泌。其為胃壁細胞內酸幫浦之專一性抑制劑。Omeprazole的R及S型光學異構物二者有相似的藥效活性。 作用部位及機轉: Esomeprazole為一弱鹼，會在胃壁細胞內分泌小管之高度酸性環境下集中，並轉化成活性型，其可抑制酸幫浦：H+-K+-ATP酵素，因此對基礎胃酸分泌及因刺激產生之胃酸分泌，均有抑制效果。
適應症
耐適恩注射劑用於不適合使用口服治療時之替代治療: -胃食道逆流性疾病，於食道炎及/或有嚴重逆流症狀病患 -NSAID治療相關之胃潰瘍的治療於治療性內視鏡處置急性出血性胃潰瘍或十二指腸潰瘍之後預防再出血。
用法用量
不能經口投藥時的抗胃酸分泌治療: 對於不能接受口服藥的患者，可注射20-40 mg每天一次加以治療。對於逆流性食道炎的患者，應該用40 mg每天一次加以治療。針對逆流性疾病之症狀治療則以20 mg每天一次加以治療。 NSAID治療相關之胃潰瘍的治療：一般劑量為20 mg每天1次。通常靜脈注射治療期很短，應該儘速改為口服治療。 預防胃潰瘍與十二指腸潰瘍再出血用治療性內視鏡處置急性出血性胃潰瘍或十二指腸潰瘍之後，應以快速靜脈輸注的方式給予80 mg，輸注時間30 分鐘，隨後以8 mg/小時的速率連續靜脈點滴輸注3 天（72 小時）。非經腸治療期之後應接續口服胃酸抑制治療。