2007-04-18 19:00:23木木醫師
Plasma protein binding displacement
藥品交互作用 (Drug interaction)
藥物置換血中蛋白結合 (plasma protein binding displacement)
與血中蛋白高度結合性 (highly bound to plasma protein)
被吸收後的藥品,經血液循環運送至各組織與受體結合後,即產生藥效,在運輸過程中,藥品多少會與血中蛋白質結合,一經結合後,即失去藥效;但也有極為少數之藥品不與血中蛋白質結合,例如pralidoxime(organophosphorous agents中毒之解毒劑), dexrazoxane(化學藥物治療中的心肌細胞保護劑)等。
(一)與藥品結合的最重要兩種蛋白質為albumin及α1-acid glycoprotein (AAG),另外極少結合的蛋白質有lipo-protein,transcortin,其結合作用均為可逆反應。
(二).大部分acidic drugs會與plasma albumin結合,結合力較強,較易引起蛋白結合之置換作用,例如bromocriptine. albumin主要由肝臟合成,t1/2 = 17天,其分子具有一些分別不同的位置,可供藥品分子經由這些不同位置的連結而與albumin結合,主因為其分子由胺基酸組成,帶負電,PH = 7.4,其中arginine, histidine, lysine具有free basic gr.,可和acidic drug結合,另外如aspartic acid, glutamic acid, tyrosine則具有free acidic groups,可和basic drugs結合,並可與neutral drugs結合,藥品與albumin結合後,則具下列特性:
1.有助於難溶性藥品在體內之運輸。
2.而且分子量加大,防止遭腎絲球體過濾掉。
3.做為藥品之儲藏庫,防止藥品越過血管外面。
(三).大部分basic drugs會與α1 -acid glycoprotein (AAG)結合,結合力較albumin弱,例如dipyridamol, remifentanil與AAG結合。
藥物置換血中蛋白結合 (plasma protein binding displacement)
與血中蛋白高度結合性 (highly bound to plasma protein)
被吸收後的藥品,經血液循環運送至各組織與受體結合後,即產生藥效,在運輸過程中,藥品多少會與血中蛋白質結合,一經結合後,即失去藥效;但也有極為少數之藥品不與血中蛋白質結合,例如pralidoxime(organophosphorous agents中毒之解毒劑), dexrazoxane(化學藥物治療中的心肌細胞保護劑)等。
(一)與藥品結合的最重要兩種蛋白質為albumin及α1-acid glycoprotein (AAG),另外極少結合的蛋白質有lipo-protein,transcortin,其結合作用均為可逆反應。
(二).大部分acidic drugs會與plasma albumin結合,結合力較強,較易引起蛋白結合之置換作用,例如bromocriptine. albumin主要由肝臟合成,t1/2 = 17天,其分子具有一些分別不同的位置,可供藥品分子經由這些不同位置的連結而與albumin結合,主因為其分子由胺基酸組成,帶負電,PH = 7.4,其中arginine, histidine, lysine具有free basic gr.,可和acidic drug結合,另外如aspartic acid, glutamic acid, tyrosine則具有free acidic groups,可和basic drugs結合,並可與neutral drugs結合,藥品與albumin結合後,則具下列特性:
1.有助於難溶性藥品在體內之運輸。
2.而且分子量加大,防止遭腎絲球體過濾掉。
3.做為藥品之儲藏庫,防止藥品越過血管外面。
(三).大部分basic drugs會與α1 -acid glycoprotein (AAG)結合,結合力較albumin弱,例如dipyridamol, remifentanil與AAG結合。
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